Nalokson antagonista opioidowy

Nalokson jest lekiem, który zyskał rozgłos w ostatnich latach ze względu na jego skuteczność w przeciwdziałać skutkom przedawkowania opioidów. Kryzys opioidowy pozostawił głęboki ślad społeczeństwa, z rosnącą liczbą zgonów związanych z przedawkowaniem na całym świecie.

W tym artykule zbadamy nalokson, jego mechanizm działania, sposób jego zarządzania i konsekwencje dla zdrowia publicznego w walce z kryzysem opioidowym.

Treść

• Co to jest nalokson?
• Główne skutki naloksonu
• Mechanizm akcji
• Formy administracyjne
• Niekorzystne działanie naloksonu
  • Odniesienia bibliograficzne

Co to jest nalokson?

Nalokson to Antagonista opioidów który był stosowany w praktyce medycznej od lat 70. Jego główną funkcją jest odwrócenie wpływu opioidów na ośrodkowy układ nerwowy. Opioidy, takie jak heroina, morfina i fentanyl, działają na receptory opioidowe w mózgu i układzie nerwowym, powodując działania przeciwbólowe, ale także potencjalnie śmiertelne skutki uboczne, takie jak depresja oddechowa.

Główne skutki naloksonu

Jak powiedzieliśmy, nalokson jest antagonistą opioidów stosowaną do odwrócenia działań przedawkowania opioidów. Jego mechanizm działania implikuje konkurencję z opioidami według miejsc związkowych w receptorach opioidowych, co pozwala blokować i odwrócić jego efekty.

Jego główne efekty terapeutyczne:

1. Odwrócenie depresji oddechowej: Depresja oddechowa jest jednym z głównych skutków przedawkowania opioidów i może być potencjalnie śmiertelne. Nalokson szybko odwraca depresję oddechową, umożliwiając osobę dotkniętą normalnym oddychaniem.
2. Odzyskiwanie świadomości: Przedawkowanie opioidów może powodować ekstremalną senność, otępienie lub utratę przytomności. Nalokson pomaga przywrócić poziom świadomości jednostki, pozwalając jej reagować na bodźce zewnętrzne i komunikować się z innymi.
3. Standaryzacja tętna: Przedawkowanie opioidowe może powodować bradykardię (zmniejszenie tętna). Podawanie naloksonu pomaga normalizować tętno, minimalizując ryzyko powikłań sercowo -naczyniowych.
4. Odwrócenie miiozy: Opioidy mogą powodować zwężenie źrenic (myose). Nalokson może odwrócić kopalnię, przywracając normalny rozmiar źrenicy.

Mechanizm akcji

Aby zrozumieć mechanizm działania naloksonu, najpierw konieczne jest wiedzieć, jak działają opioidy w ciele. Opioidy to substancje działające na receptory opioidowe obecne w mózgu i ośrodkowym układzie nerwowym. Receptory te biorą udział w modulacji bólu, systemu nastroju i nagrody, między innymi.

Kiedy opioidy wiążą się z tymi receptorami, następuje spadek bólu, uczucie studni, a w niektórych przypadkach euforia.

Niekorzystne skutki opioidów, takie jak depresja oddechowa, senność i zmniejszone tętno, są również spowodowane ich działaniem na receptory opioidowe. Efekty te mogą być szczególnie niebezpieczne w przypadku przedawkowania, ponieważ depresja oddechowa może być śmiertelna.

Nalokson, jako antagonista opioidowy, ma wysokie powinowactwo do receptorów opioidowych w mózgu, szczególnie receptory Mu -opioidów. Podawane w obecności opioidów, Nalokson konkuruje z nimi o te same witryny związkowe w odbiornikach, poruszając je i blokując ich działanie. Nalokson ma większe powinowactwo do receptorów niż większość opioidów, co pozwala im je przenosić i skutecznie odwrócić ich efekty.

Poprzez blokowanie skutków opioidów, naloksonu szybko odwraca objawy przedawkowania opioidów. Obejmuje to przywrócenie normalnego oddychania, odwrócenie senności i normalizację tętna. Proces ten występuje w ciągu kilku minut i może uratować życie dotkniętej osoby.

Warto jednak o tym wspomnieć Czas trwania działania naloksonu jest krótszy niż w przypadku niektórych opioidów, zwłaszcza te z długotrwałych działań. Oznacza to, że chociaż nalokson może tymczasowo odwrócić skutki przedawkowania opioidów, osoba może nadal wymagać awaryjnej opieki medycznej i ciągłego monitorowania, ponieważ skutki opioidów mogą ponownie wystąpić, że nalokson został wyeliminowany z organizmu organizmu.

Opium i opiaty, typy i skutki

Formy administracyjne

Nalokson jest niezbędnym lekiem w walce z kryzysem opioidowym, a jego właściwe podawanie ma kluczowe znaczenie dla skutecznego odwrócenia przedawkowania opioidów. Istnieje kilka sposobów podawania naloksonu i są one następujące:

• Wstrzyknięcie dożylne (IV) Dożylne podawanie naloksonu umożliwia szybkie i skuteczne wchłanianie w krwioobiegu, z niemal natychmiastowym rozpoczęciem działania. Jednak ta droga administracyjna wymaga technicznej zdolności dostępu do żyły i zwykle wykonywana przez przeszkolony personel medyczny. Ponadto stosowanie igieł może być ryzykowne w sytuacjach awaryjnych, szczególnie jeśli nie są przestrzegane odpowiednich środków ostrożności.
• Wstrzyknięcie domięśniowe (IM) Podawanie domięśniowe jest jednym z najczęstszych sposobów podawania naloksonu. Wstrzyknięcie nakłada się na mięsień, zwykle w naramiennikach, czworogodzie lub pośladku. Ta trasa jest łatwiejsza do wykonania niż dożylna i ma szybką wchłanianie w ciele. Wstrzyknięcie domięśniowe może być wykonywane przez personel medyczny lub w niektórych przypadkach przez osoby bez szkolenia medycznego, ale przeszkolone w zakresie stosowania leków.
• Wstrzyknięcie podskórne (SC) Podskórne podawanie naloksonu obejmuje wstrzyknięcie leku do tkanki tłuszczowej tuż pod skórą. Chociaż jest podobny do iniekcji domięśniowej, absorpcja naloksonu może być wolniejsza w porównaniu z szlakiem domięśniowym. Jednak nadal jest to realna opcja, jeśli inne formy administracyjne nie są dostępne lub nie są możliwe.
• Atomizacja nosa Atomizacja nosa jest nieinwazyjnym sposobem podawania naloksonu i zyskała popularność w ostatnich latach ze względu na jego łatwość użycia i brak igieł. Nalokson jest podawany przez urządzenie do atomizacji, które jest wstawiane do dołu nosowego pacjenta, a lek jest spryskiwany w błonie śluzowej nosa, gdzie szybko się wchłania. Administracja nosa jest szczególnie przydatna w sytuacjach awaryjnych poza środowiskiem medycznym, ponieważ mogą być wykonywane przez osoby bez doświadczenia medycznego, takie jak przyjaciele, rodzina lub ratownicy.

Każda forma administracji naloksonu ma swoje własne zalety i wady, ale wszystkie są skuteczne w odwróceniu skutków przedawkowania opioidów. Wybór drogi podawania może zależeć od takich czynników, jak dostępność leku, zdolność techniczna administratora, środowisko, w którym jest pacjent i prędkość, z jaką wymagana jest interwencja.

Niekorzystne działanie naloksonu

Chociaż nalokson jest lekiem, który ratuje życie, a jego zastosowanie jest niezbędne w walce z kryzysem opioidowym, może również mieć pewne skutki uboczne. Ogólnie rzecz biorąc, te działania niepożądane są łagodne i tymczasowe, ale ważne jest, aby je poznać i być przygotowanym do radzenia sobie z nimi.

1. Zespół ostrego abstynencji: Jednym z najczęstszych skutków ubocznych naloksonu jest to, że może on wywołać zespół ostrego abstynencji u osób o fizycznej zależności od opioidów. Objawy zespołu odstawienia mogą obejmować nudności, wymioty, biegunkę, dreszcze, pocenie się, lęk, drażliwość, ból mięśni i stawów oraz tachykardia. Chociaż objawy te mogą być niewygodne, na ogół nie są potencjalnie śmiertelne i znikają z czasem.
2. Ból głowy: Niektórzy ludzie mogą doświadczać bólu głowy po otrzymaniu naloksonu. Ten efekt uboczny jest zwykle łagodny i jest rozwiązywany sam bez dodatkowego leczenia.
3. Zawroty głowy i zawroty głowy: Nalokson może również powodować zawroty głowy i zawroty głowy u niektórych osób, co może utrudnić wykonywanie działań wymagających równowagi i koordynacji. Ogólnie rzecz biorąc, efekty te są tymczasowe i znikają po wyeliminowaniu leku z organizmu.
4. Nadciśnienie tętnicze i tachykardia: Podawanie naloksonu może spowodować tymczasowy wzrost ciśnienia krwi i częstości akcji serca u niektórych osób. Te zmiany hemodynamiczne są zwykle przejściowe i nie wymagają dodatkowego leczenia, ale ważne jest monitorowanie pacjentów po podaniu naloksonu.
5. Reakcje alergiczne: Chociaż rzadko, niektórzy ludzie mogą doświadczać reakcji alergicznych na nalokson, który może różnić się od niewielkich do poważnych. Objawy reakcji alergicznej mogą obejmować erupcję skórną, swędzenie, obrzęk, trudność oddychania, aw ciężkich przypadkach wstrząs anafilaktyczny. Jeśli podejrzewa się reakcja alergiczna, konieczne jest natychmiastowe poszukiwanie pomocy medycznej.

Pomimo tych skutków ubocznych nalokson pozostaje niezbędnym lekiem odwróconym przedawkowaniem opioidów i ratowania życia. Skutki uboczne w większości są łagodne i tymczasowe i nie powinny zniechęcać do właściwego stosowania naloksonu w sytuacjach awaryjnych.

Narkotyki, jaka jest twoja funkcja i klasyfikacja

Odniesienia bibliograficzne

• Brunton, L. L., Hilal-Dandan, r., & Knollmann, b. C. (2018). Goodman i Gilman: The Farmakologiczne podstawy terapii (13. wydanie.). Meksyk: McGraw-Hill Inter-American.
• Katzung, ur. G., Trevor, a. J., & Masters, s. B. (2017). Farmakologia podstawowa i kliniczna (13. wydanie.). Meksyk: McGraw-Hill Inter-American.
• Velázquez, s. 1., Hidalgo, a., & Cabiedes, j. (2013). Podstawowy i kliniczny traktat farmakologiczny. Madryt: Panamerican Medical.
• Dzwonią, h. P., Dale, m. M., Ritter, J. M., & Flower, r. J. (2019). Rang and Dale Pharmacology (9 wydanie.). Barcelona: Elsevier.
• Golan, zm. I., Tashjian, a. H., Armstrong, e. J., & Armstrong, a. W. (2014). Zasady farmakologii: patofizjologiczne podstawy leczenia farmakologicznego (wydanie 3.). Barcelona: Wolters Kluwer.